"Amlodipiin": kasutusjuhised, näidustused ja analoogid

"Amlodipiin" kasutamise juhised

Arterite, kardiomüotsüütide, siinuse ja atrioventrikulaarsete sõlmede silelihasrakkude membraanides on pingest sõltuv aeglane Ca.²⁺L- ja T-tüüpi kanalid. "Amlodipiin" aeglustab kaltsiumiioonide transporti tsütoplasmasse, takistades kontraktiilsete valkude aktiini ja müosiini koostoimet.

Ravim kuulub dihüdropüridiini seeria antagonistide alarühma, millel on vasodilateeriv toime, muutmata müokardi kontraktiilsust ja siinussõlme automatismi. Seetõttu peetakse "amlodipiini" selle klassi vasoselektiivseks esindajaks.

Ravimi peamised mõjud:

Antihüpertensiivne. Ravim toimib peamiselt keskmise ja väikese kaliibriga perifeersete arterioolide silelihastele. Kaltsiumi tsütoplasmasse sisenemise blokaad põhjustab raku lõdvestumise, luumeni laienemine, veresoonte kogutakistus ja südamelihase järelkoormus vähenevad.
Antianginaalne. Koronaarveresoonte laiendamine ja uuesti spasmide vältimine tagab töötava müokardi piisava verevarustuse. Lisaks väheneb hapnikutarbimine vasaku südame järelkoormuse korrigeerimisel, lihaste lõdvestus optimeeritakse diastoolis (koronaarveresoonte vere täitmise faas).
"Amlodipiini" võtmine koronaararterite haigusega (IHD) patsientidel pikendab kehalise aktiivsuse perioodi kuni valu rinnus ja EKG muutuste ilmnemiseni. Ravim vähendab krampide arvu ja vajadust võtta Nitroglycerin tablette.
Mikrotsirkulatsiooni paranemine neerudes (reniini tootmise reguleerimine), mille tulemusena blokeerub üks arteriaalse hüpertensiooni lülidest. Neerude veresoonte resistentsus väheneb, glomerulaarfiltratsioon ja plasmavool suurenevad.
Suurendada ajuvereringet, vältida isheemilist kahjustust (insult).
Vere viskoossuse vähenemine, trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, plasma fibrinolüütilise võime suurenemine. Reoloogiliste omaduste paranemine avaldab positiivset mõju süsteemsele hemodünaamikale, eriti patsientidel, kellel on pikaajaline südame isheemiatõbi.
Antiaterogeenne toime. "Amlodipiin" takistab madala tihedusega lipoproteiinide sisenemist endoteeli rakumembraanidesse, vältides veresoonte seina kahjustamist.
Lämmastikoksiidi vabanemise stimuleerimine veresoonte endoteelist.

Pikaajaliste antihüpertensiivsete ravimite puhul on peamiseks efektiivsuse kriteeriumiks 24-tunnise intervalli "kattumise" võimalus, toime pikenemine kuni järgmise ravimiannuseni. Amlodipiini poolväärtusaeg ületab 35 tundi.

Ravimi biosaadavus on ülejäänud klassiga võrreldes kõige püsivamalt kõrge (65-70%). Tänu tippkontsentratsiooni aeglasele tõusule kudedes ja pikale eliminatsioonile tagatakse stabiilne vererõhukõver kogu päeva jooksul.

Näidustused: mida see aitab ja millise survega see on ette nähtud?

Ravim "Amlodipiin" on optimaalne krooniliste haiguste pikaajaliste raviskeemide jaoks. Peamised näidustuste rühmad on toodud tabelis.

Haigus	Iseärasused
Hüpertensioon (HD)	monoteraapiana või koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega; isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga eakatel patsientidel; patsientidel, kes on sunnitud pikka aega võtma mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid; unearterite stenootiliste kahjustustega, millel on suur isheemilise insuldi tõenäosus; Tsüklosporiini võtmisest põhjustatud hüpertensioon.
Südame isheemiatõbi	Prinzmetal vasospastiline stenokardia; stabiilne pingutus stenokardia; stenokardiahoogude kombinatsioon supraventrikulaarse tahhükardiaga; äge koronaarsündroom ilma Q-laineta.
Samaaegsed patoloogiad südame isheemiatõve või hüpertensiooni taustal	2. tüüpi suhkurtõbi; metaboolne sündroom; müokardi hüpertroofia (sagedamini vasakpoolsed lõigud); hingamisteede obstruktiivsed patoloogiad (bronhiaalastma, krooniline bronhiit); neeruhaigus; podagra; Raynaud' sündroom; alajäsemete arterite stenootiline kahjustus; düslipoproteineemia, ateroskleroos; peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

"Amlodipiin" sobib hüpertensiooni raviks rasedatel, tumedanahalistel patsientidel ja üle 6-aastastel lastel.

Kaltsiumi antagonistidel on emaka lihaseid lõõgastav toime, mida tuleb raseduse viimastel nädalatel ravimi väljakirjutamisel arvestada.

Manustamisviis ja annustamine: kuidas võtta?

Amlodipiini vastuvõtt ei sõltu kellaajast ja dieedist. Küllastuse soovitatav algannus on 5 mg üks kord ööpäevas. Korrektsioon viiakse läbi sõltuvalt patsiendi tundlikkusest ravile ja vererõhu näitajatele. Vastuvõturežiimi hinnatakse ja korrigeeritakse 14 päeva pärast kursuse algusest.

Amlodipiini (aktiivsed ainevahetusproduktid) kontsentratsioon kudedes stabiliseerub pärast 7-päevast süstemaatilist kasutamist. Hüpotensiivse toime sujuva suurenemise tõttu ei teki pikaajalise ravi korral refleksi impulsi kiirenemise, sõltuvuse ohtu.

"Amlodipiini" kasutatakse põhilise monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste klasside isheemiliste ravimitega koronaararterite haigusega patsientidel.

Samaaegne ravi mitme antihüpertensiivse ravimiga ei nõua amlodipiini annuse muutmist.

Ravimit kasutatakse hüpertensiooni raviks üle 6-aastastel lastel. Soovitatav režiim: algannus - 2,5 mg / päevas, ebapiisava hüpotensiivse toimega - korrigeerimine 28 päeva pärast (kuni 5 mg / päevas).

Neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid, eakad inimesed - hemodünaamika pideva jälgimisega on lubatud suurendada ravimi annust.

Ravimi järsk piiramine või ärajätmine ei põhjusta ärajätunähte.

Erijuhised ja üleannustamise sümptomid

Amlodipiin on laialdaselt kasutatav ravim, seetõttu on vaja kasutada ohutuid kombinatsioone:

diureetikumid ("hüdroklorotiasiid")
adrenergiliste retseptorite blokaatorid ("Metoprolool", "Bisoprolool" ja teised);
AKE inhibiitorid (Ramipriil, Lisinopriil);
pika toimeajaga nitraadid ("Sustak", "Nitrosorbit").

Amlodipiini ja simvastatiini suurte annuste samaaegne võtmine aitab kaasa viimase metabolismi häirimisele. Lipiidide taset alandavate ravimite maksimaalne kogus peaks olema piiratud 20 mg-ga.

Alkoholi ja amlodipiini ühine kasutamine ei mõjuta etanooli ainevahetust. Kardiovaskulaarsete patoloogiate ravi rahvusvahelised kliinilised protokollid soovitavad piirata alkoholi kogust hüpertensiooni või koronaartõvega patsientidel.

Ravi esimestel nädalatel mõjutab ravim võimet juhtida sõidukeid ja töötada keerukate mehhanismidega. Reaktsiooni raskuse vähenemisega kaasnevad migreen, pearinglus ja iiveldushood. Ravi algfaasis on soovitatav seda tüüpi tegevusi piirata.

Amlodipiiniga mürgituse korral väheneb toon ja perifeersete veresoonte laienemine, millega kaasneb tahhükardia, pearinglus, kollaps (raske arteriaalne hüpotensioon).

Amlodipiini üleannustamise ravi:

maoloputus;
veresooni ahendavate ravimite kasutuselevõtt;
glükoosilahuse infusioon kaltsiumiga;
südametegevuse, tsentraalse venoosse rõhu, uriinierituse parameetrite pidev jälgimine;
tekkivate häirete medikamentoosne korrigeerimine.

Amlodipiinil on tugev seos plasmaglobuliinidega, mistõttu dialüüs on ebaefektiivne.

Vastunäidustused

Amlodipiini ei soovitata kasutada järgmistel juhtudel:

dihüdropüridiini või teiste komponentide talumatus;
raske arteriaalne hüpotensioon;
šokitingimused;
vasaku vatsakese väljavoolu ummistus (aordiklapi kriitiline stenoos);
ebastabiilne hemodünaamiline seisund 14 päeva jooksul müokardiinfarktiga patsientidel;
progresseeruv stenokardia;
vasaku südame süstoolne düsfunktsioon (väljatõmbefraktsioon alla 40%);
raseduse stringid kuni 12 nädalat.

Kõrvalmõjud

Amlodipiini ravi ajal on kõrvaltoimed harvad, mille peamised sümptomid on toodud tabelis.

Sagedased reaktsioonid

unisus;
peapööritus (peapööritus);
migreen;
südame löögisageduse kiirenemine;
verevoolu tunne näole;
epigastimaalne valu;
iiveldus;
jalgade suurenenud turse;
vähenenud jõudlus.

Haruldased soovimatud mõjud

anafülaktilised reaktsioonid;
hüperglükeemia;
meeleolu kõikumine, depressioon, ärevushäired;
treemor, paresteesia;
nägemisteravuse langus, diploopia;
südame rütmihäired;
vererõhu alandamine;
õhupuudus, õhupuudustunne;
köha;
ninakinnisus;
toidu läbimise häire (väljaheite häire)
oksendamine, suukuivus;
pankreatiidi, gastriidi ägenemine;
reaktiivne hepatiit, kolestaatiline ikterus, maksaensüümide kontsentratsiooni tõus veres;
juuste väljalangemine, nahatooni muutus;
suurenenud higistamine, sügelus, lööbed;
fotofoobia;
angioödeem Quincke;
lihasspasmid;
liigesevalu;
düsuuria ilmingud: noktuuria, sagedane tung urineerida;
impotentsus;
piimanäärmete suurenemine meestel;
kehamassi kõikumised.

"Amlodipiini" analoogid: kuidas ravimit asendada?

Originaalravimi nimega "Norvask" tootja (ravimiettevõte Pfizer, USA) toodab ravimit annustes 5 ja 10 mg.

Geneerilised ravimid on identse koguse toimeainega, kuid madalama hinnaga ravimid. Originaalravimi kõrge hind, suur nõudlus selle ravimirühma sagedase retsepti tõttu on peamised põhjused, miks Venemaa turule ilmuvad kodumaise ja imporditud toodangu analoogid:

Amlodipiin Venemaa;
Agen, Tengisal Tšehhi Vabariik;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
Amlo-Sandoz Poola / Sloveenia;
Amlodipine-Pfizer Saksamaa;
Amlokard-Sanovel, Norvadin, Türgi;
Amlokor Bulgaaria;
Amlodipiin-Zentiva Israel;
Normodipin, Emlodine Ungari;
Tenox Sloveenia.

Ravimiasendajad on sarnase farmakodünaamilise toimega ravimid ja näidustuste loetelu teise toimeaine mõju tõttu. "Amlodipiini" peamised asendajad on teiste klasside kaltsiumikanali blokaatorite esindajad:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Saksamaa;
Nitresal Tšehhi Vabariik;
"Nimodipiin".

Farmaatsiaturg pakub amlodipiini kombineeritud preparaate teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Asendusaine võtmine ilma arstiga nõu pidamata on rangelt keelatud. Erinevad toimeained erinevad toime spektri ja raskusastme, sobivuse poolest võetud ravimitega.

Järeldused

Amlodipiini ühekordne kasutamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel tagab stabiilse rõhu languse 24 tunni jooksul. Farmakoloogilise toime sujuva suurenemise tõttu ei esine ägeda hüpotensiooni sümptomeid.

Pleiotroopne (mitmesuunaline) toime "Amlodipiin" kontrollib sageli hüpertensiooniga kaasnevate haiguste kulgu - suhkurtõbi, metaboolne sündroom, ateroskleroos, obstruktiivne kopsuhaigus ja podagra.

Enne "amlodipiini" kasutamist peate konsulteerima arstiga ja hoolikalt uurima juhiseid.