Atsetüülsalitsüülhappe valuvaigistava toime mehhanism
"Aspiriini" toimeaine - atsetüülsalitsüülhape inaktiveerib mitteselektiivselt ensüümi tsüklooksügenaasi (COX), mis osaleb põletikuliste vahendajate moodustamises.
Käivitav tegur on keharakkude terviklikkuse rikkumine sisemiste või väliste tingimuste mõjul. Pärast membraani fosfolipiidkihi kahjustamist lipolüütiliste ensüümide juuresolekul vabaneb arahhidoonhape, mis käivitab põletikulise protsessi. Tänu koostoimele COX-iga muutub hape prostaglandiinideks ja tromboksaaniks.
Arahhiidhappe laguproduktide mõju:
- vasodilatatsioon (arterioolide laienemine);
- veenide ahenemine ja vedeliku väljavoolu takistamine põletikukoldest;
- veresoonte seina suurenenud läbilaskvus;
- leukotsüütide suurenenud kemotaksis (migratsioon põletikukoldesse);
- valuretseptorite tundlikkuse läve vähenemine stiimulitele.
"Aspiriini" kasutamine põletikuvastase ainena põhineb protsessi algfaasi blokeerimisel COX-i mõju kaudu. Ravimi analgeetilise toime mehhanism põhineb:
- põletikulise protsessi faaside allasurumine (hüpereemia, eksudatsioon, kapillaaride läbilaskvus ja turse);
- hüpotalamuse termoregulatsiooni ja üldise tundlikkuse keskuste pärssimine;
- notsitseptorite (valu) stiimulitele reageerimise läve tõus;
- bradükiniini (põletiku vahendaja) sünteesi pärssimine;
- trombotsüütide vastane toime: vere reoloogiliste parameetrite parandamine aitab kõrvaldada turset.
Atsetüülsalitsüülhappe valuvaigistav toime on annusest sõltuv - anesteesia jaoks on vaja võtta 3-5 g ravimit.
Mida suurem on ravimi kontsentratsioon, seda suurem on gastroenteroloogiliste kõrvaltoimete oht.
Kas aspiriin leevendab peavalu?
Tsefalalgia on vaskulaarsete, neuroloogiliste, onkoloogiliste ja endokriinsete haiguste mittespetsiifiline sümptom. Rikkumiste esinemise mehhanism pole täielikult mõistetav. Peavalude peamised põhjused:
- veresoonte häired;
- arteriaalne hüpertensioon (mida iseloomustab tuim, pulseeriv valu pea tagaosas);
- migreen (ühe koljupoole valulikkus koos templi või silmakoopa kiiritusega);
- neuroosid;
- vegetovaskulaarne düstoonia (VVD)
- lülisamba kaelaosa patoloogia (valu valdav lokaliseerimine on pea tagaosa);
- suurenenud silmasisene rõhk (glaukoom);
- sisekõrva põletik;
- hambahaigused;
- ületöötamine, unepuudus, krooniline stress;
- nälg, dehüdratsioon;
- ülekuumenemine (kuumus või päikesepiste);
- alkoholi joomine eelmisel päeval;
- aju mahulised moodustised (iseloomulikud erinevused: valu suureneb hommikul, väheneb püstises asendis);
- nakkushaigused, millega kaasneb mürgistus.
"Aspiriini" valuvaigistav toime on rohkem väljendunud kerge ja mõõduka intensiivsusega valu korral, mis on seotud veresoonte seina tooni rikkumise, põletiku, vere viskoossuse suurenemise, etüülalkoholi metaboliitide toimega.
Enamasti kasutatakse ASA-ravimeid pohmelli peavalude raviks. Etüülalkoholi üleannustamise ebameeldivad sümptomid on põhjustatud alaoksüdeeritud alkoholi muundamisproduktide (atsetaldehüüdi) kogunemisest.
Metaboliidi negatiivsed mõjud:
- moodustab kovalentseid sidemeid aju membraanistruktuuride valkudega;
- aeglustab kudede hingamise protsesse;
- aktiveerib sümpaatilist närvisüsteemi;
- rikub vere hüübimist.
Toimeaine "Aspiriin" käivitab atseetaldehüüdi lagunemise süsinikdioksiidiks ja veeks, normaliseerib vere reoloogilisi parameetreid ja kõrvaldab sümptomi põletikulise komponendi.
Alkoholi ärajätusündroomi tagajärgede vähendamiseks määratakse 500-1000 mg ASA-d 2-3 tundi enne alkoholi tarvitamist.
Atsetüülsalitsüülhape aitab nakkushaiguste korral mürgistussündroomi põhjustatud sümptomaatiliste peavalude ja temperatuurireaktsioonide vastu.
Aspiriin on lisatud migreeniravi esimese etapi valikravimite loetellu. Tõsised peavaluhood on põhjustatud prostaglandiinide liigsest tootmisest tingitud aseptilisest veresoonte põletikust ajus. ASA ühekordne annus 900-1000 mg 2 tunni jooksul kõrvaldab mõõduka tsefalalgia 25% patsientidest, kerge peavalu 52% patsientidest. Migreeni sümptomite kompleksseks toimeks on optimaalne kombineerida "Aspiriini" antiemeetiliste ainetega ("Metoklopramiid", "Sturgeon").
NSAID-i klassi teiste esindajate tulekuga on ASA kasutamise sagedus valu leevendamiseks vähenenud. Uutele ravimitele on iseloomulik tugevam põletikuvastane ja valuvaigistav toime ("Indometatsiin", "Ibuprofeen", "Diklofenak", "Meloksikaam"), millel puudub haavandiline toime (haavand).
Millistel juhtudel on ravim keelatud?
COX-i mitteselektiivne blokaad põhjustab tromboksaani ja oluliste prostaglandiinide puuduse tõttu paljudes kudedes düsfunktsiooni. Aspiriin on vastunäidustatud:
- ülitundlikkus salitsülaatide ja teiste ravimi komponentide suhtes;
- kontrollimatu bronhiaalastma;
- astmahoogude ajalugu atsetüülsalitsüülhappe manustamise taustal;
- seedetrakti ägedad haavandilised kahjustused;
- hemorraagiline diatees (hemofiilia, vaskuliit);
- dekompenseeritud neeru- või maksapuudulikkus (ravimi metabolismi häire tõttu);
- krooniline südamepuudulikkus III-IV aste;
- alla 15-aastased lapsed (suur risk Ray sündroomi tekkeks).
"Aspiriin" suurtes annustes (üle 150 mg / päevas) on raseduse esimesel ja kolmandal trimestril keelatud. Enne 12. rasedusnädalat suurendab ASA riski, et laps sünnib näokolju, südame, neuraaltoru, urogenitaalsüsteemi väärarengute ja varajase spontaanse abordiga.
Kolmandal trimestril on "Aspiriin" üks pikaajalise raseduse ja muude häirete teguritest:
- tööjõu nõrkus;
- väikese kaaluga lapse sünd;
- sünnitusjärgne hemorraagia;
- botalliku kanali varasem sulgemine;
- hemorraagilised tüsistused vastsündinul.
"Aspiriini" väikesed annused tungivad imetamise ajal rinnapiima, seetõttu ei ole ühekordse annuse korral vaja toitmist katkestada.
Ravimite koostoimete iseärasused ja riskid kaasuvate haiguste korral on toodud tabelis.
| Ravimid, millega on keelatud võtta "Aspiriini" | Tingimused, mille korral suureneb tüsistuste oht |
|---|---|
|
|
Järeldused
Aspiriin, nagu ibuprofeen, paratsetamool ja tsitramon, on ravimite madala hinna ja laia kättesaadavuse tõttu iga esmaabikomplekti kohustuslikud komponendid.ASA suurte annuste haavandiline, nefrotoksiline ja koagulopaatiline toime piirab ravimi võtmist. Pikaajalisel kasutamisel ei ole soovitatav tarbida rohkem kui 5 grammi "Aspiriini" päevas ega ületada annust 100 / mg / kg päevas. Progresseeruva dünaamikaga kroonilised peavalud, mida mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ei leevenda, on põhjus spetsialisti poole pöördumiseks ja põhjalikuks diagnoosimiseks.
