Ravimi toimemehhanism
Anapriliin on ravim, mida kasutatakse laialdaselt kardioloogiliste ja sellega seotud patoloogiate ravis. See on mitteselektiivne (β1, β2) adrenergiline blokaator ning sellel on hüpotensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.
Sünonüümid (analoogid) - Propranolool, Obzidan, Inderal, Propamine. Mitteselektiivsed β-blokaatorid võivad mõjutada β1 (asub otse südames) ja β2 (veresoonte seintel) adrenergilisi retseptoreid.
Konkurentsiliselt β1-retseptoreid blokeerides vähendab anapriliin vererõhku vatsakeste sees, närvisüsteemi sümpaatilise osa ja katehhoolamiinide toimet südamele.
Sümpatoadrenaalse toime blokeerimine põhjustab südame löögisageduse langust, südame kontraktsioonide tugevuse nõrgenemist ja südame väljundi langust. Ülaltoodu tagajärjel väheneb müokardi hapnikutarve ja erutuvus, aeglustub südamesisene impulsside juhtivus, mis seejärel kõrvaldab müokardi hüpoksia.
Kas anapriliin alandab vererõhku?
Anapriliin mõjutab rõhku veresoonkonnas, vähendades süstemaatilisel kasutamisel minutilist veremahtu. Samuti soodustab β-AB antihüpertensiivset toimet β1-retseptorite blokeerimine neerude jukstaglomerulaarses aparaadis (vähendab reniini vabanemist vereringesse, angiotensiin-2 moodustumist).
Anapriliini täiendav toime organitele:
Membraane stabiliseeriv toime – vähendab lipolüütilist aktiivsust, ajakulu rasvade oksüdatiivseks fosforüülimiseks;
- Antioksüdantne toime;
- oksühemoglobiini dissotsiatsiooni parandamine;
- Trombotsüütide vastane toime - endoteeli prostatsükliini vabanemine;
- Bronhospasm;
- Kesknärvisüsteemi rõhumine, libiido, erektsioon;
- Silmasisese rõhu langus;
- Glükoositaseme alandamine, kolesterooli suurendamine, lipolüüsi intensiivsuse pärssimine;
- pärsib türoksiini muutumist trijodotüroniiniks;
- Müomeetriumi toonuse ja kontraktiilse aktiivsuse tõus.
Näidustused kasutamiseks
Peamised näidustused on:
Isheemiline südamehaigus (ebastabiilne stenokardia, infarktijärgne kardioskleroos);
- Essentsiaalne või renaalne hüpertensioon;
- Südame rütmihäired (siinus- ja paroksüsmaalsed tahhükardiad, tahhüarütmiad, ventrikulaarsed ekstrasüstolid);
- Südamepuudulikkuse;
- glaukoom;
- Migreeni peavalud;
- Sümpatoadrenaalsed kriisid;
- Dientsefaalne sündroom, millega kaasneb väljendunud südamepekslemine, pulseeriv peas;
- Essentsiaalne treemor;
- Türotoksikoos;
- feokromatsütoom (kombinatsioonis α-blokaatoritega);
- Foobsed häired, obsessiivsed seisundid;
- Sünnituse esmane nõrkus, verejooksu oht varasel sünnitusjärgsel perioodil.
Südame isheemiatõbi... β-blokaatoritel on tugevam isheemiavastane toime, mis on võrreldav nitraatide, Ca antagonistidega2+Seetõttu kuuluvad need erinevat tüüpi stenokardia ravi esimese rea hulka. Anapriliini määramine vähendab nitroglütseriini kasutamise arvu, suurendab koormustaluvust.
Müokardiinfarkt. Ägeda perioodi jooksul on β-AB ette nähtud valuliku rünnaku leevendamiseks, nekroosi tsooni piiramiseks, surmavate arütmiate vältimiseks. Anapriliini kasutamine müokardiinfarkti väljakujunemise päeval 5-12 vähendab oluliselt suremust.
Arteriaalne hüpertensioon. Β-blokaatorravi kombinatsioonis diureetikumidega vähendab insuldi tõenäosust 40%. Anapriliini on soovitav kasutada hüpertensiooni arengu varases staadiumis, eriti sümpatikotoonia sümptomite esinemisel.
Südamepuudulikkus. Vältides β-adrenergilise stimulatsiooni mõju, takistavad β-AB-d katehhoolamiinide kardiotoksilise toime rakendamist, parandavad müokardi struktuurset ja funktsionaalset seisundit. Kombinatsioonis antiarütmilise ja isheemilise toimega takistab anapriliin müokardi ja veresoonte ümberkujunemist.
Rütmi häired. On näidatud anapriliini efektiivsust supraventrikulaarse tahhükardia ja paroksüsmaalse kodade virvendusarütmia ennetamisel ja leevendamisel.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Anapriliini kasutamisel ilmnevad mõnikord kõrvaltoimed:
- Järsk vererõhu langus, ortostaatiline kollaps, südame löögisageduse langus, AV-blokaad;
- Perifeerse verevoolu halvenemine jäsemetes, Raynaud' sündroom;
- Trombotsüütide, granulotsüütide, leukopeenia kontsentratsiooni vähenemine;
- Vertiigo, unehäired, õudusunenäod, psühhofüüsiliste reaktsioonide kiiruse aeglustumine, äkilised meeleolumuutused, depressiooni teke, paresteesia, konvulsiivne sündroom, hallutsinatsioonid;
- Nägemisteravuse langus, kuiva silma sündroom, valu, keratokonjunktiviit;
Bronho- või larüngospasm, RDS-siider, õhupuudus, köha;
- Iiveldus, aeg-ajalt oksendamine, epigastimaalne valu, vedel väljaheide, sooleisheemia, mesenteriaalne tromboos;
- hüpoglükeemia (eriti II tüüpi suhkurtõvega patsientidel);
- maksafunktsiooni häired (kolestaas);
- Nahalööbed, sügelus, liigesevalu;
- Libiido nõrgenemine, erektsioonihäired.
Anapriliini määramise vastunäidustused:
- Patsiendil on bradükardia, AV-blokaad, haige siinuse sündroom;
- Vasospastiline stenokardia (Prinzmetalla);
- Kontrollimatu vasaku vatsakese südamepuudulikkus;
- Bronho-obstruktiivsed haigused, bronhiaalastma;
- Perifeerse verevoolu tõsised häired;
- Ainevahetushaigused (2. tüüpi suhkurtõbi koos ketoatsidoosiga);
- Maksa ja sapiteede kroonilised haigused, maksapuudulikkus;
- Rasedus;
- Ravi antipsühhootikumidega, rahustitega;
Ettevaatlikult määratakse Anaprilin patsientidele, kelle töö on seotud operatiivsete otsuste tegemisega (autojuhid, konveieritöötajad, dispetšerid) reaktsioonikiiruse vähenemise tõttu.
Tasub meeles pidada, et anapriliin võimendab teiste antiartmiliste ravimite toimet: kordaron, kaltsiumikanali blokaatorid, südameglükosiidid, insuliin. Omakorda võivad anapriliini toimet tugevdada vasodilataatorid, tsimetidiin, hüdralasiin, ergotamiin.
Järeldused
Anapriliin kuulub lühitoimeliste (6-7 tundi) ravimite hulka, seetõttu kasutatakse seda sagedamini alustava ravina või ägedate seisundite leevendamiseks. Samal ajal puuduvad positiivsed ülevaated ravimi väljakirjutamise kohta rutiinseks vererõhu kontrollimiseks. Vastuvõtt algab minimaalsete annustega, suurendades järk-järgult kontsentratsiooni. Anapriliini esmakordsel manustamisel võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon. Anapriliini kasutatakse väga ettevaatlikult madala rõhu korral. Hüpertensiooni korral tasub ravimit kasutada eranditult vastavalt arsti juhistele, mitte mingil juhul ei tohi ületada ööpäevast annust, esimese annuse puhul on soovitatav 20-30 minutit pikali heita ja rohkem vedelikku juua. Anapriliini kasutamise juhised sisaldavad põhjalikku teavet ravimi kohta.
