"Aspekardi" ja selle analoogide täielikud juhised

Ravimi kasutamise juhised

"Aspekardi" toimeaine - ASA - kuulub antitrombootiliste omadustega mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) klassi. Verd vedeldav toime tuleneb mõjust trombotsüütide adhesioonile ("kleepub" veresoone seina külge) ja agregatsioonile (kokkukleepumisele).

Ravimite vahetamise tunnused kehas:

• biosaadavus (ravimi kogus, mis viiakse tundlikesse struktuuridesse) - 40-50%;
• plasma poolväärtusaeg - 20 minutit;
• toimeaine hakkab toimima mõni minut pärast seedetraktis imendumist;
• maksimaalne toime määratakse portaalsüsteemis (veresooned, mis kannavad verd sooleseinast maksa).

"Aspeckard" põhjustab trombotsüütide pöördumatut düsfunktsiooni (kogu "trombotsüütide" eluea jooksul).

Näidustused

"Aspecard" kasutatakse kardiovaskulaarsete "katastroofide" (insult, müokardiinfarkt) riski vähendamiseks järgmistel juhtudel:

• äge koronaarsündroom (ACS);
• infarktijärgsete patsientide taastusravi;
• mööduvad ajuverevoolu häired (TIA) ja insult;
• stenokardia: ebastabiilne, pinge;
• II tüüpi suhkurtõbi;
• metaboolne sündroom;
• ülekaalulisus;
• hüperlipideemia, ateroskleroos;
• hüpertensioon;
• eakatel patsientidel.

Näidustused "Aspekardi" kasutamiseks profülaktilistel eesmärkidel:

• postoperatiivne trombemboolia (koos vaskulaarsete sekkumistega: transluminaalne angioplastika, endarterektoomia, koronaararterite šunteerimine);
• venoosne tromboos ja BODY (kopsuemboolia) sunnitud pikaajalise immobilisatsiooniga patsientidel (immobilisatsioon pärast traumat, kõhuõõneoperatsioon, halvatus);
• ajuveresoonte korduvate oklusioonide (valendiku ahenemise) vältimine.

Toimemehhanism ja koostis

1 tablett "Aspekard" sisaldab 100 mg ASA-d. Preparaadi pinnal ei ole riba, seega ei saa seda poolitada ega närida.

ASA blokeerib atsetüülimise teel tsüklooksügenaaside (COX) aktiivsust trombotsüütides. Koostoime farmakoloogilised mõjud on esitatud tabelis.

"Aspekardi" lagunev toime põhineb COX-1 trombotsüütide membraanide ja tromboksaani aktiveerimismehhanismi inhibeerimisel.

Täiendav kardioprotektiivne toime tuleneb ASA võimest stimuleerida eraldusvõimet soodustavate vahendajate teket – aineid, mis:

• kõrvaldada aseptilise põletiku tunnused;
• soodustada kudede taastumist (taastamine);
• mõjutada vaskulaarse endoteeli NO-süntetaasi vahetust koos järgneva lämmastikoksiidi vabanemisega - molekuliga, mis laiendab arterite luumenit.

COX-2 atsetüülimine muudab molekuli struktuuri, muutes selle lipoksügenaasiks. Pärast ensümaatilist transformatsiooni moodustub "aspiriinist põhjustatud" lipoksiin, millel on põletikuvastased omadused ja mis suurendab kolesterooli pöördtransporti.

"Aspekardi" annuse suurendamine ei mõjuta trombotsüütide agregatsioonivastaseid omadusi, kuid suurendab kõrvaltoimete riski.

Manustamisviis ja annustamine

Toimeaine kontsentratsioon "Aspekardis" arvutatakse ühekordse annuse jaoks.

Soovitused kasutamiseks:

• pill on purjus 30 minutit - tund enne sööki;
• juua palju vedelikku (seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks);
• kasutage ravimit õhtul.

Viimast seletatakse trombotsüütide agregatsiooni ööpäevaste rütmidega (aktiivsuse tipp langeb 22 tunnile).

Kardiovaskulaarsete õnnetuste ennetamise standardannus on 100-200 mg / päevas 1 kuu jooksul koos ravimi annuste edasise läbivaatamisega ja ASA-ravi jätkamise näidustuste olemasoluga. Alternatiivne skeem: 300 mg "Aspecard" üks kord iga 48 tunni järel.

American Heart Associationi juhised ACS-i ja ebastabiilse stenokardia jaoks:

• alustada ASA-ravi annusega 150-325 mg võimalikult varakult;
• üleminek säilitusravile 75-150 mg päevas.

Selline süsteem vähendab kardiovaskulaarset suremust korduvast müokardiinfarktist 23% ja ägedas faasis surmaga lõppenud rütmihäiretest 50-70%.

Korduvate insultide ennetamiseks on soovitatav alustada ravi "Aspekardiga" 24-48 tundi pärast sümptomite ilmnemist. Kui patsiendile on planeeritud trombolüütiline ravi, tuleb ASH kasutamine 24 tunni võrra edasi lükata.

Üleannustamise vastunäidustused ja sümptomid

"Aspeckardi" määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• ülitundlikkus ASA ja teiste salitsülaatide suhtes;
• aspiriini bronhiaalastma;
• astmahoogudega patsiendid pärast teiste MSPVA-de kasutamist ajaloos;
• seedetrakti ägedad haavandid (sealhulgas Crohni tõbi, koliit);
• hemorraagiline diatees;
• lõppstaadiumis neerupuudulikkus;
• raske maksafunktsiooni häire;
• kõrge vereringepuudulikkuse aste;
• samaaegne manustamine "metotreksaadiga" annuses üle 15 mg / nädalas (kombinatsioon suurendab hematoloogilist toksilisust);

"Aspecard" ei ole soovitatav võtta raseduse I ja III trimestril. Kuni 12 nädala jooksul suurendab ASA suurte annuste (üle 100 mg / päevas) kasutamine meelevaldse abordi ja arenguhäiretega lapse sündimise tõenäosust:

• gastroskiis - ebatäielik soole pöörlemine embrüo perioodil koos eesmise kõhuseina mittesulgumisega;
• "Suulaelõhe" — kõvasuulaelõhe;
• spina bifida;
• südame defektid;
• diafragmaalne song;
• hüpospadiad poistel.

Kolmandal trimestril kutsub atsetüülsalitsüülhape esile arterioosjuha enneaegse sulgumise koos kardiopulmonaalse puudulikkuse, loote neerukahjustuse, sünnituse nõrkuse, sünnitusjärgse verejooksu ja vastsündinul tsefalohematoomi tekkega. ASA väikeste annuste kasutamine tuleb lõpetada 4 nädalat enne sünnitust.

ASA suurte annuste pikaajalise kasutamisega kaasneb kroonilise salitsülaadimürgistuse oht. Ravimi üleannustamise sümptomid:

• peapööritus (peapööritus);
• müra, helin, sumin kõrvus;
• düspepsia (seedehäired);
• migreen;
• suurenenud higistamine;
• teadvuse rikkumine;
• happe-aluse tasakaaluhäired (nihkumine happelise poole poole);
• hüperventilatsioon, kopsuturse;
• suurenenud verejooks;
• neerufunktsiooni häire.

Salitsilismiteraapia hõlmab maoloputust, sorbente, sunddiureesi ja happe-aluse seisundi korrigeerimist.

Seedetrakti hemorraagiliste tüsistuste ravi viiakse läbi kirurgilises haiglas.

Erijuhised

Ettevaatusega määratakse Aspecard patsientidele, kellel on:

• allergia valuvaigistite, põletikuvastaste, reumavastaste ravimite suhtes;
• seedetrakti haavandiliste kahjustuste ajalugu;
• samaaegse raviga otseste antikoagulantidega ("Hepariin", "Fraksipariin");
• vereringehäired: neerude veresoonte patoloogia, kongestiivne südamepuudulikkus, ulatuslikud kirurgilised sekkumised, verekaotus;
• ensüümide glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumine (suur hemolüüsi tõenäosus);
• maksapuudulikkus.

ASA kombineeritud kasutamine ibuprofeeniga suurendab tromboosivastast toimet.

Podagraga patsientidel põhjustab Aspecard protsessi ägenemist kusihappe eritumise viivituse tõttu.

ASA kasutamine ägedate hingamisteede viirusinfektsioonidega lastel palaviku ajal kutsub esile Ray sündroomi (raske maksakahjustus) arengu.

ASA-d sisaldavate ravimite pikaajaline kasutamine suurendab gastropaatia riski. Seetõttu on soovitatav H2-blokaatorite või PPI-de ("Ranitidiin", "Omeprasool") paralleelne tarbimine. Hiljutised uuringud on näidanud, et ASA ja nitraatide kombineeritud kasutamine vähendab mao limaskesta kahjustuste riski samamoodi nagu H2 blokaatorid.

Soolemembraan kaitseb ASA haavandilise toime eest, mis takistab happe toimet maole. Selliste vormide puhul hilineb ravimi vabanemise algus 2 tundi, mis ei sobi abi osutamiseks hädaolukordades.

Analoogid ja asendusained

Originaal "Aspecard" on ajutiselt Venemaa turult puudu. Ravimit toodetakse Stirolbiopharm Baltikum LLC tellimusel erinevates riikides asuvates tehastes.

Turul on imporditud ravimite analoogid - identse koostisega ravimid ja näidustused vastuvõtuks:

• Akard (Poola);
• anopüriin (Slovakkia);
• Aspirin Cardio (Saksamaa, Šveits);
• Godasal (Saksamaa);
• Reokard (USA);
• Trombopol (Poola);
• Ecorin (India).

Aspecardi odavaim asendaja on atsetüülsalitsüülhape. Kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks on välja töötatud tableti katte enterokatte vormid. Peamine eesmärk on minimeerida ASA kahjulikku mõju mao sisemisele limaskestale. "Atsetüülsalitsüülhape" - toode ilma vajaliku kaitsva "kapslita".

Toime puudumisel talumatus - apteegis saate osta ravimi "Aspecard" asendusaineid (erineva koostisega, kuid sarnase toimega ravimid):

1. "Cardiomagnil" (Austria). Kompositsioonis sisalduv magneesiumhüdroksiid pakub täiendavat kaitset mao limaskestale.
2. Klopidogreel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Toimeaine blokeerib trombotsüütide ADP retseptoreid, pakkudes Aspecardile sarnast toimet.
3. Dipüridamool, Curantil. Ravimid blokeerivad trombotsüütide fosfodiesteraasi.

On olemas ASA kombinatsioonid kaudsete antikoagulantidega: klopidogreel (Aspigreel, Coplavix) või Dipüridamool (Agrenox). Need ravimid on kallid ja on näidustatud kasutamiseks TIA ägedal perioodil või pärast isheemilist insuldi.

Järeldused

Rahvusvahelistes kardioloogiasoovitustes on ASA väikesed annused peamine meetod tüsistuste ennetamiseks. Aspecard on nõrk trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor, mis annab püsiva ravitulemuse.

Arvukad kliinilised uuringud kinnitavad atsetüülsalitsüülhappe kõrget efektiivsust standardsetes režiimides aterotrombootiliste sündmuste ennetamiseks ja raviks. Kasutusjuhend "Aspecard" 100 mg sisaldab põhjalikku teavet, mida patsient vajab.